Liraglutide Injection (recombinant Route), Diabetes Bulk and Pen 3ml:18mg Номер CAS: 204656-20-2

ОПИС

LIRGLUTIDE містить ліраглутид, аналог людського GLP-1 і діє як агоніст рецептора GLP-1. Пептидний попередник ліраглутиду, отриманий за допомогою процесу, який включає експресію рекомбінантної ДНК уSaccharomyces cerevisiae, був розроблений таким чином, щоб бути на 97 відсотків гомологічним природному людському GLP-1 шляхом заміни аргініну на лізин у положенні 34. Ліраглутид виготовляється шляхом приєднання C-16 жирної кислоти (пальмітинової кислоти) до глутамінової кислоти. на решту залишку лізину в положенні 26 пептидного попередника. Молекулярна формула ліраглутиду - C172H265N43O51, а молекулярна маса - 3751,2 Дальтон. Структурна формула (рис. 1) така:

ЛІРАГЛЮТИД для ін’єкцій – це стерильний, водний, прозорий, безбарвний або майже безбарвний розчин для підшкірного введення. Кожен 1 мл розчину LIRAGLUTIDE містить 6 мг ліраглутиду та наступні неактивні інгредієнти: динатрію фосфат дигідрат, 1,42 мг; пропіленгліколь 14 мг; фенол 5,5 мг; і вода для ін'єкцій. LIRAGLUTIDE має pH приблизно 8,15, для регулювання pH можна додати соляну кислоту або гідроксид натрію. Кожна попередньо заповнена шприц-ручка містить 3 мл розчину ЛІРАГЛУТИДУ, що еквівалентно 18 мг ліраглутиду (вільна основа, безводний).

Механізм дії

Ліраглутид — це ацильований агоніст людського глюкагоноподібного пептиду-1 (GLP-1) рецептора з 97-відсотковою гомологією амінокислотної послідовності до ендогенного людського GLP-1(7-37). GLP-1(7-37) представляє<20% of total circulating endogenous GLP-1. Like GLP-1(7-37), liraglutide activates the GLP-1 receptor, a membrane-bound cell-surface receptor coupled to adenylyl cyclase by the stimulatory G-protein, Gs, in pancreatic beta cells. Liraglutide increases intracellular cyclic AMP (cAMP) leading to insulin release in the presence of elevated glucose concentrations. This insulin secretion subsides as blood glucose concentrations decrease and approach euglycemia. Liraglutide also decreases glucagon secretion in a glucose-dependent manner. The mechanism of blood glucose lowering also involves a delay in gastric emptying. GLP-1(7-37) has a half-life of 1.5-2 minutes due to degradation by the ubiquitous endogenous enzymes, dipeptidyl peptidase IV (DPP-IV) and neutral endopeptidases (NEP). Unlike native GLP-1, liraglutide is stable against metabolic degradation by both peptidases and has a plasma half-life of 13 hours after subcutaneous administration. The pharmacokinetic profile of liraglutide, which makes it suitable for once daily administration, is a result of self-association that delays absorption, plasma protein binding and stability against metabolic degradation by DPP-IV and NEP.

Фармакодинаміка

Фармакодинамічний профіль LIRAGLUTIDE відповідає його фармакокінетичному профілю, що спостерігався після одноразового підшкірного введення, оскільки LIRAGLUTIDE знижував рівень глюкози натщесерце, перед їжею та після їди протягом дня.

Рівень глюкози натще та після прийому їжі вимірювали до та до 5 годин після стандартизованого прийому їжі після досягнення рівноважного стану 0.6, 1,2 та 1,8 мг ЛІРАГЛУТИДУ або плацебо. Порівняно з плацебо, постпрандіальна AUC0-300хв глюкози в плазмі була на 35 відсотків нижчою після LIRAGLUTIDE 1,2 мг і на 38 відсотків нижчою після LIRAGLUTIDE 1,8 мг. Глюкозозалежна секреція інсуліну

Вплив одноразової дози 7,5 мкг/кг (~ 0,7 мг) ЛІРАГЛУТИДУ на швидкість секреції інсуліну (ISR) досліджували у 10 пацієнтів із цукровим діабетом 2 типу під час градуйованої інфузії глюкози. У цих пацієнтів у середньому відповідь ISR була збільшена залежно від глюкози (рис. 2).

Секреція глюкагону

LIRAGLUTIDE знижував рівень глюкози в крові шляхом стимуляції секреції інсуліну та зниження секреції глюкагону. Одноразова доза LIRAGLUTIDE 7,5 мкг/кг (~ 0,7 мг) не погіршувала реакцію глюкагону на низькі концентрації глюкози.

Спорожнення шлунка

ЛІРАГЛУТИД спричиняє затримку спорожнення шлунка, тим самим зменшуючи швидкість, з якою постпрандіальна глюкоза

з'являється в обігу.

Електрофізіологія серця (QTc)

Вплив LIRAGLUTIDE на серцеву реполяризацію було перевірено в дослідженні QTc. ЛІРАГЛЮТИД у рівноважному стані

концентрації з добовими дозами до 1,8 мг не викликали подовження інтервалу QTc.

Ім'я:Ліраглутид

Ліраглутид — рецептурний препарат, який використовується для лікування симптомів цукрового діабету 2 типу. Ліраглутид можна застосовувати окремо або з іншими ліками.

Дозування:Ін'єкційний

Специфікація:3 мл: 18 мг

Показання

Ліраглутид показаний: як доповнення до дієти та фізичних вправ для покращення глікемічного контролю у пацієнтів віком від 10 років із цукровим діабетом 2 типу,

Ліраглутид для зниження ризику серйозних несприятливих серцево-судинних подій (серцево-судинна смерть, нелетальний інфаркт міокарда або нелетальний інсульт) у дорослих із цукровим діабетом 2 типу та встановленими серцево-судинними захворюваннями.

підприємливість

1993

31 грудня компанія Hangzhou Jiuyuan Gene Engineering Co., Ltd. була зареєстрована та заснована в зоні розвитку високих технологій Ханчжоу.

Рік 2003

18 вересня препарат, що стимулює тромбоцити, Jijufen (рекомбінантний людський інтерлейкін-11 для ін’єкцій) отримав новий сертифікат на препарат і схвалення виробництва.

Рік 2008

Компанія була названа першою партією національних високотехнологічних підприємств у 2008 році.

19 грудня офіційно допущено до виробництва п’ятий новий продукт Гіотин (палоносетрон гідрохлорид, лікарський засіб та ін’єкції).

Рік 2010

Новий продукт компанії, рекомбінантний людський BMP-2 матеріал для відновлення кісток (Bone Youdao), офіційно запущено у виробництво та продаж.

2020 рік

Науково-дослідний центр компанії розташований у фармацевтичному містечку Ханчжоу.

Продажі компанії перевищили 1 мільярд юанів.

Честь

Національне підприємство високих технологій

Ключове високотехнологічне підприємство Національного факельного плану

National Intellectual Property Advantage Enterprise

Провінційний науково-дослідний центр високих технологій

Технологічний центр підприємства провінції Чжецзян

Відома торгова марка провінції Чжецзян

Інститут біофармацевтичних досліджень генів Zhejiang Jiuyuan

FAQ

З: Ви торгова компанія чи виробник?

A: Ми є професійним виробником, який спеціалізується на дослідженні, розробці, виробництві та маркетингу фармацевтичних препаратів на основі генної інженерії та біохімічних технологій з 1993 року.

І ми торгуємо своїми продуктами безпосередньо з нашими клієнтами.

З: Ви надаєте зразок? Це безкоштовно?

A: Якщо зразок має низьку цінність, ми надамо безкоштовний зразок із збором вантажу. Але для деяких зразків високої вартості нам потрібно зібрати плату за зразок.

З: Який ваш термін оплати?

A: 30 відсотків початкового внеску перед виробництвом і 70 відсотків балансу перед відправкою.

Q: Який сертифікат у вас є?

A: GMP, EUGMP та ISO14001.

Q: Чи є у вас служба тестування та аудиту?

A: Так, ми можемо допомогти отримати призначений звіт про випробування продукту та призначений заводський звіт про аудит.

Популярні Мітки: ліраглутид для ін’єкцій (рекомбінантний шлях), цукровий діабет і шприц-ручка 3 мл: 18 мг кас. №: 204656-20-2, Китай ліраглутид для ін’єкцій (рекомбінантний шлях), цукровий діабет і шприц-ручка 3 мл: 18 мг кас. номер: 204656-20-2 виробники, постачальники, завод